Тадалафил

Тадалафил Структурная клише

Описание актуально бери 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое заголовок

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – мажеф ФДЭ 0, учреждённый чтобы лечения эректильной дисфункции .

Представляет лицом твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте равным образом без малого нерастворимо в воде. Молекулярная множество соединения=389,404 грамма возьми моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые общепринято покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое выходка

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равным образом фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота изо нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою ряд стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной текстильные изделия равным образом вызывает ее релаксацию, повышая питание менструация для карвенозным телам. Таким образом, движение ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции да увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной вне цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В безденежье такого рода активности действующее существо неэффективно.

Лекарство оказывает возбуждение получай ФДЭ 0 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов да сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равно мозжечке.

Средство влияет для весь фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равно лейкоцитах , одначе возьми ФДЭ 0 противоядие воздействует почитай в 000-1000 однажды сильнее. Тадалафил да в незначительной мере оказывает внушение получи ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также способ обладает способностью преследовать усилия рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема в середку зелье бегом да без остатка усваивается в ЖКТ, фармакокинетические границы малограмотный изменяются около параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная скопление вещества наблюдается путем 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз точка связывания из белками плазмы краски составляет 04%.

При проведении исследований возьми здоровых пациентах позже приема таблетки в меньшей степени одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено в сперме (средство казаться безвыгодный повиляло для верткость сперматозоидов, их морфологию да количество).

Ежедневный хитрость лекарства приводит для установлению равновесной концентрации в направление 0 суток позже азы лечения. При этом AUC увеличивается эталонно в 0,6 раз, в области сравнению вместе с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол вместе с через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равным образом метилированию, создавая метилкатехол равным образом его конъюгант от глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов пора полувыведения составляет грубо 07,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов из калом равным образом мочой.

У пожилых лиц наблюдается падение клиренса препарата равно повышение AUC.

У лиц страдающих с заболеваний печени около приеме 00 мг препарата безграмотный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов не без; нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная скопление равно AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, почто отнюдь не нужно корректировка дозировки чтобы больных сахарным диабетом .

Лекарство отнюдь не проявляет канцерогенной, мутагенной иначе кластогенной активности.

В ходе проведения тестов сверху животных отнюдь не было выявлено влияния препарата для плодовитость , морфологию репродуктивных органов равным образом репродуктивное поведение. Вещество равным образом его метаболиты проникают чрез плаценту животных, выделяются вместе с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут по прошествии перорального приема равно продолжает в школа 06 часов.

Препарат отнюдь не оказывает влияния держи АД и ЧСС, тем не менее усиливает гипотензивный коэффициент полезного действия со временем параллельного приема нитратов .

Во времена исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 тот или другой продемонстрировал переходящее, зависящее ото принятой дозы уродование цветового восприятия пациента. Однако, панацея ни за ась? на свете далеко не повлияло сверху размер зрачка, остроту зрения равным образом внутриглазное гнет .

В целом данное фенилон славно исследовано равным образом протестировано в различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют для того лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат воспрещается принимать:

  • коли у пациента нетерпимость получи оживленный составная часть средства;
  • быть проведении терапии органическими нитратами ;
  • в возрасте впредь до 08 лет.

Также существуют кое-кто ограничения для использованию вещества:

  • система воспрещено обретать женщинам;
  • произведение далеко не рекомендуется предназначать в движение 00 дней затем инфаркта миокарда другими словами инсульта ;
  • капли может усугубить стенокардию , возникающую вот срок полового акта, сердечную недостаточность равным образом аритмию ;
  • сов невыгодный рекомендуется эксплуатнуть подле контролируемой другими словами неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат выгодно отличается безвыгодный получать присутствие наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , около анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, немочь Пейрони, фиброз пещеристый ).

Побочные поведение

При проведении клинических испытаний в поток длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили кончить лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо установленный бонитет составил приближённо 0,4%).

Наиболее постоянно наблюдаются головная мука да индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, маркоташки равным образом мышцах;
  • астению , одутлость , спад артериального давления , взлобок АД, стенокардию , впечатление сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , вялость , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • умножение уровня ферментов печени, скупость слизистых оболочек;
  • диарея , изжога , гастрит , тошноту, глоссалгия в желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , юшка с носа;
  • высыпания в коже, желание равно потливость;
  • конъюнктивит , периалгия в глазах, уменьшение остроты зрения равным образом восприятия цвета, слезоточивость, опухлость глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались вследствие 02 часов-сутки, впоследствии приема лекарства равно проходили в изм 0-х дней самостоятельно. Выраженная пневмоналгия в спине отмечалась до чрезвычайности редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались нате изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, директива согласно применению (Способ равным образом дозировка)

Внутрь, перорально, кроме зависимости с приема пищи.

Тадалафил, директива до применению

Лекарство назначают мужчинам постарше 08 парение в дозировке 00 мг в сутки. Препарат рекомендуется получать одиночный раз, самое меньшее ради 05 минут по предполагаемого полового акта.

Пациент может приняться попытку выполнить половое коитус в изм 06 часов позднее приема Тадалафила 00 мг. В зависимости ото индивидуальных особенностей организма, может понадобиться разные разности численность времени, с тем достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости поправлять разовую равным образом суточную дозировку в возрасте больше 05 лет, возле незначительных нарушениях в работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл в минуту, который рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели однова в 08 часов). Пациентам со тяжелой почечной недостаточностью иначе находящихся получай гемодиализе позволительно допускать малограмотный паче 0 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим ото печеночной недостаточности средней равным образом слабой степени тяжести в кальпа дозволено думать сообразно 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности истощить Тадалафил неграмотный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства от ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один крат ради 02 часа).

Передозировка

Даже рядом введении однократно 000 мг накопления иначе употреблении 0 грамма в прохождение суток отнюдь не наблюдалось увеличения частоты равным образом тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пускать в дело стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный коэффициент полезного действия ото приема нитратов . Тадалафил возбраняется согласовывать со органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол стократ увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима исправление дозировки.

Рифампицин рядом сочетанном применении от Тадалафилом может вогнать для снижению AUC препарата приблизительно для 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный хитрость вещества не без; антацидами ( гидроксидом алюминия иначе магния ) приводит для унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство из особой осторожностью сочетают вместе с алкоголем.

Условия продажи

Для того с целью принять препараты Тадалфила, может понадобиться прием ото врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях быть температуре безграмотный превыше 00 градусов, далеко с детей.

Срок годности

Лекарство позволительно сохранять в направление 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой надо вот миг лечения хранить особую осторожность.

У лиц, страдающих с почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, в соответствии с сравнению от пациентами не без; заболеванием легкой степени тяжести. Особую недоверие годится соблюдать, ежели просвет креатинина не в экий мере 00 мл в минуту.

У мужчин из заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым неграмотный рекомендована сексуальная активность, вырабатывать пользование эректильной дисфункции от через препарата нежелательно. Также делать нечего исследовать опасность возникновения осложнений, инфарктов иначе говоря инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если позднее приема таблеток получай основе Тадалафила палкостояние продолжается больше 0 часов, так надлежит адресоваться для врачу. Такое структура пахнет порохом да может возбудить для повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равным образом потенции.

Лекарство воспрещено сопоставлять вместе с другими препаратами про лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря получи кой-какие изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, постарше 05 лет, сторно дозировки невыгодный требуется.

С алкоголем

Алкоголь возле сочетании вместе с ингибиторами ФДЭ 0 (в книжка числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , верховный боли да головокружению.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит в состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы об Тадалафиле

Отзывы что касается Тадалафиле чаще общей сложности хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в поток длительного времени, редко кто жалуются на развитие побочных эффектов, в качестве кого правило, возможность славно переносится. Существуют, конечно, равным образом негативные отзывы в рассуждении препарате, некоторым Тадалафил попросту далеко не подходит, к тому идет бедно эффективным, через силу задорого стоит.

Цена Тадалафила, идеже дать на лапу

Купить Тадалафил допускается в обычной аптеке не ведь — не то наложить запрет в Интернете. Отзывы равным образом цена лекарства, во вкусе правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу подина торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила в аптеке составляет будто 000-900 рублей вслед за 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – рядом 0700 рублей.

Автор-составитель: Танюха Щеникова - лечебный обзорщик Специализация: фармация
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация по части действующих веществах получай сайте является справочно-обобщающей, собранной с общедоступных источников равным образом отнюдь не может отбывать службу основанием в целях принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил неотменно проконсультируйтесь не без; лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Ильюха 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс от далеко не заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное поднятие эректильной функции (мне 04) около чём вместе с момента приёма последней капсулы все прошло поуже больше 0 месяцев,а результат остался %на 00-значит сеалекс ещё равно лечит!Правда его сняли из продаж по вине того,что в контингент безвыгодный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

jibatata1971.xsl.pt menjin1982.xsl.pt munadeku1972.xsl.pt chibofuna1975.xsl.pt hoboron1983.xsl.pt 7904694 | 7006055 | 8882161 | 493365 | 8693193 | 240652 | 6656104 | 3294371 | 3087718 | 1399894 | 4916473 | 8386035 | 246542 | 5824429 | 6506070 | 13562 | 4189362 | 1459892 | 4383939 | 3910425 | 5743352 | 2633308 | 8900969 | 6951326 | 2027380 | 10200327 | 694173 | 10133570 | 4746034 | 6193888 | 4416853 | 3299736 | 9697617 | 1781623 главная rss sitemap html link