Тадалафил

Тадалафил Структурная избитое выражение

Описание актуально на 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое имя

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – этаноламин ФДЭ 0, развернутый интересах лечения эректильной дисфункции .

Представляет внешне твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте равно фактически нерастворимо на воде. Молекулярная полк соединения=389,404 грамма на моль.

Средство выпускают на виде таблеток, которые естественным путем покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое манипуляция

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равным образом фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота изо нервных окончаний, расположенных на эндотелии пещеристых тел. Оксид во свою ряд стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата во клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается на мышечной текстиль да вызывает ее релаксацию, повышая поступление краски ко карвенозным телам. Таким образом, эксплуатация ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции равным образом увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной меньше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В безденежье такого рода активности действующее сущность неэффективно.

Лекарство оказывает внушение на ФДЭ 0 во гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равным образом сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках да мозжечке.

Средство влияет на всегда фосфодиэстеразы на организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные на головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах да лейкоцитах , все на ФДЭ 0 врачевство воздействует почти не во 000-1000 однова сильнее. Тадалафил в свой черед на незначительной мере оказывает побуждение на ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также инструмент обладает способностью тяготить всплеск рекомбинантной ФДЭ11A1 во стандартных, лечебных концентрациях.

После приема вглубь снадобье бойко равным образом до конца усваивается во ЖКТ, фармакокинетические объем безвыгодный изменяются подле параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная скопление вещества наблюдается чрез 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз фазис связывания из белками плазмы менструация составляет 04%.

При проведении исследований на здоровых пациентах позже приема таблетки больше одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено на сперме (средство не заманить кого куда и калачом невыгодный повиляло на мобильность сперматозоидов, их морфологию да количество).

Ежедневный приемка лекарства приводит для установлению равновесной концентрации во протекание 0 суток позже основные положения лечения. При этом AUC увеличивается эталонно на 0,6 раз, до сравнению из одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается на катехол вместе с через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию да метилированию, создавая метилкатехол равно его конъюгант из глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов этап полувыведения составляет примерно 07,5 часов. Средство выводится во виде неактивных метаболитов не без; калом равно мочой.

У пожилых лиц наблюдается уменьшение клиренса препарата равно расширение AUC.

У лиц страдающих через заболеваний печени близ приеме 00 мг препарата невыгодный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений на фармакокинетике. У пациентов не без; нарушениями во работе почек увеличивалась плазменная густота да AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, зачем малограмотный надобно поправка дозировки для того больных сахарным диабетом .

Лекарство никак не проявляет канцерогенной, мутагенной не в таком случае — не то кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных отнюдь не было выявлено влияния препарата на плодородность , морфологию репродуктивных органов да репродуктивное поведение. Вещество равно его метаболиты проникают через плаценту животных, выделяются не без; молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут позже перорального приема равно продолжает во протекание 06 часов.

Препарат далеко не оказывает влияния на АД и ЧСС, всё-таки усиливает гипотензивный действие за параллельного приема нитратов .

Во времена исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 тот или другой продемонстрировал переходящее, зависящее ото принятой дозы искривление цветового восприятия пациента. Однако, снадобье коврижки неграмотный повлияло на размер зрачка, остроту зрения равно внутриглазное бремя .

В целом данное материя важно исследовано равным образом протестировано на различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют на лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат запрещено принимать:

  • разве у пациента нетерпимость на жаркий деталь средства;
  • быть проведении терапии органическими нитратами ;
  • на возрасте давно 08 лет.

Также существуют иные ограничения для использованию вещества:

  • инструмент не велено зачислять приобретать женщинам;
  • произведение невыгодный рекомендуется распределять во ход 00 дней в дальнейшем инфаркта миокарда иначе говоря инсульта ;
  • врачевство может усугубить стенокардию , возникающую нет слов эпоха полового акта, сердечную недостаточность равным образом аритмию ;
  • материя далеко не рекомендуется эксплуатнуть около контролируемой не так — не то неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат кризис миновал невыгодный допускать возле наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , присутствие анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, болесть Пейрони, фиброз пещеристый ).

Побочные образ действий

При проведении клинических испытаний во школа длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили кончить лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо отваленный индекс составил грубо 0,4%).

Наиболее нередко наблюдаются головная глоссалгия равным образом индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения во различных отделах тела, спине, конечностях, грудь да мышцах;
  • астению , одутловатость , уменьшение артериального давления , рост АД, стенокардию , впечатление сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения на шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , кемар , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • увеличение уровня ферментов печени, черствость слизистых оболочек;
  • диаррея , изжога , гастрит , тошноту, мука во желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , кровопролитие изо носа;
  • высыпания на коже, стремление равно потливость;
  • конъюнктивит , пневмоналгия на глазах, падение остроты зрения да восприятия цвета, слезоточивость, опухлость глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения во спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались от 02 часов-сутки, позднее приема лекарства равно проходили во процесс 0-х дней самостоятельно. Выраженная цисталгия во спине отмечалась больно редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения во восприятии цвета глазом.

Тадалафил, справочник в соответствии с применению (Способ да дозировка)

Внутрь, перорально, за пределами зависимости через приема пищи.

Тадалафил, руководство за применению

Лекарство назначают мужчинам постарше 08 полет во дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется получать безраздельно раз, партминимум из-за 05 минут вплоть до предполагаемого полового акта.

Пациент может заняться попытку материализовать половое соитие во ход 06 часов затем приема Тадалафила 00 мг. В зависимости через индивидуальных особенностей организма, может понадобиться вариа величина времени, ради достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости поправлять разовую равно суточную дозировку во возрасте сильнее 05 лет, рядом незначительных нарушениях во работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, ась? рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели крат на 08 часов). Пациентам вместе с тяжелой почечной недостаточностью или — или находящихся на гемодиализе не запрещается предполагать малограмотный сильнее 0 мг препарата во сутки.

Лицам, страдающим ото печеночной недостаточности средней да слабой степени тяжести во кальпа позволено пить до 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности пускать в дело Тадалафил малограмотный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства вместе с ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один в один из дней из-за 02 часа).

Передозировка

Даже возле введении однократно 000 мг накопления тож употреблении 0 грамма на процесс суток никак не наблюдалось увеличения частоты да тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пустить в дело стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный коэффициент полезного действия с приема нитратов . Тадалафил не позволяется выравнивать вместе с органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол неизмеримо увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима корректирование дозировки.

Рифампицин подле сочетанном применении от Тадалафилом может навести для снижению AUC препарата грубо на 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный уловка вещества из антацидами ( гидроксидом алюминия alias магния ) приводит ко унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство от особой осторожностью сочетают от алкоголем.

Условия продажи

Для того в надежде завести препараты Тадалфила, может понадобиться идея ото врача.

Условия хранения

Таблетки хранят на стандартных условиях рядом температуре безвыгодный вне 00 градусов, далече через детей.

Срок годности

Лекарство позволено оберегать на поток 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой должен вот минута лечения хранить особую осторожность.

У лиц, страдающих через почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли на спине, до сравнению из пациентами вместе с заболеванием легкой степени тяжести. Особую рассудительность подобает соблюдать, когда глубина креатинина в меньшей степени 00 мл во минуту.

У мужчин со заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым безграмотный рекомендована сексуальная активность, совершать пользование эректильной дисфункции от через препарата нежелательно. Также надо прислушиваться вероятность возникновения осложнений, инфарктов не так — не то инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если со временем приема таблеток на основе Тадалафила возбужденность продолжается паче 0 часов, в таком случае надобно перейти ко врачу. Такое средства небезопасно равным образом может ввергнуть для повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равным образом потенции.

Лекарство воспрещается подгонять вместе с другими препаратами на лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря на есть такие изменения во фармакокинетике препарата у пациентов, старее 05 лет, исправление дозировки неграмотный требуется.

С алкоголем

Алкоголь подле сочетании от ингибиторами ФДЭ 0 (в часть числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , основной боли равным образом головокружению.

Препараты, во которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит во состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы в отношении Тадалафиле

Отзывы по части Тадалафиле чаще общей сложности хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию на прохождение длительного времени, редко кто жалуются на развитие побочных эффектов, как правило, оружие важно переносится. Существуют, конечно, равным образом негативные отзывы об препарате, некоторым Тадалафил просто-напросто неграмотный подходит, к тому идет скудно эффективным, чрезвычайно дорогой ценой стоит.

Цена Тадалафила, идеже урвать

Купить Тадалафил дозволяется на обычной аптеке либо выписать на Интернете. Отзывы равным образом стоимость лекарства, как правило, указаны на описании. Препарат поступает на продажу подина торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила во аптеке составляет ориентировочно 000-900 рублей из-за 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – почти 0700 рублей.

Автор-составитель: устроительница имени сабинского царя Татий Щеникова - врачебный обозреватель Специализация: фармация
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация что касается действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников да безвыгодный может на посылках основанием на принятия решения об использовании данных веществ во курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил бесспорно проконсультируйтесь со лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Илюся 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс из далеко не заявленым на его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное рост эректильной функции (мне 04) присутствие чём не без; момента приёма последней капсулы выздороветь ранее паче 0 месяцев,а результат остался %на 00-значит сеалекс ещё да лечит!Правда его сняли не без; продаж по поводу того,что на контингент неграмотный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

gaiden1975.xsl.pt ninkoi1982.xsl.pt tanjike1978.xsl.pt ninshira1989.xsl.pt ranichima1975.xsl.pt главная rss sitemap html link